“源于中药 国家重大新药创制益母草碱获准进入临床试验”

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新闻网上海7月4日的消息(记者吴善阳通讯员孙国根)在国家“十一五”和“十三五”重大新药创制的连续资助下，复旦大学特勤讲座教授朱依谆科研团队经过10多年艰苦研究，终于成功研制出中药牦牛。 该成果出自最新一期国际权威杂志《药理与治疗》(《pharmacology &； therapeutics " )上； 最近，作为国家重大新药的创制，获得了国家药品监督管理局( sfda )颁发的“药物临床试验批准”，I、ii、iii期临床试验一次也未被批准。

据说高血脂严重危害健康，中风等疾病的主要原因是它引起的。 根据国家卫计委的统计资料，我国1.6亿多患者有高脂血症，脂类药物市场诉求巨大，预计2019年我国降脂类产品将突破300亿辆。

据该项目的首席科学家、国家杰出青年科学基金获得者、教育部长江特聘教授朱依谆介绍，为了获得降血脂比较有效的化合物，科研团队首先从《中国药典》记载的中药中开展了筛选研究。 经过几年的艰辛，最后将眼球从千万种药物转移，集中在益母草、大蒜、丹参、川芎、红景天等几种中药上，经过无数药效论证，最终发现并确认了以前流传下来的中药益母草极具研发价值 益母草有改善血液循环、活血祛瘀的功效，是自古流传的妇科药物。 但是，长期以来，益母草中较有效的复合物价昂贵、工作量大，其单体较有效成分的科学价值不尽完善。 此后，朱依谆从改善益母草血液循环的独特效果中得到启发。 于是领导其研究小组，运用先进的技术探索新的合成途径和扩增技术，经过5年多的不懈努力，于2007年终于从益母草中提取出了较为有效的单体化合物益母草碱，证实了其对中风和降脂有明显的治疗效果。 目前，该研究完成了益母草碱中的试验技术优化，纯度达到99%以上，为后续研究提供了充分的可持续快速的发展药源，其技术已申请专利保护。

为了进一步证实益母草碱的降血脂作用，朱依诰科研小组开始了一项困难而有效的科学实验。 首先，他发现益母草碱独特的降血脂机制是通过改善炎症降血脂的新受体( nox-4 )实现的。 为了精确验证孕酮的降脂作用和抗动脉粥样硬化活性，他们建立了3种高脂血症模型，即高脂饲养基因敲除的高脂血症小鼠(研究最重要高脂疗效的动物模型)、新西兰高脂血症的大白兔和高脂血症恒河猴，并建立了抗动脉 结果表明，在脂质代谢方面，每公斤基因敲除小鼠服用20毫克益母草碱能较有效地降低高脂血症小鼠的总胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白。 在新西兰白兔降脂试验中也取得了可喜的结果，服用不同剂量的益母草碱能较有效地降低甘油三酯和总胆固醇。 每公斤高血脂的恒河猴服用10毫克益母草碱可以比较有效地降低血清总胆固醇，服用150天后，降脂最多可达24.05%； 用药178天后血清总胆固醇下降6.42%，在这个剂量下，益母草碱对血清中的低密度脂蛋白(坏胆固醇)也有一定的下降作用，用药60天后最大下降幅度达到13.16%，用药178天后略有反弹。 另外，在该给药量下，表示动物体内高毒性的ast (谷氨酰胺)和alt (谷氨酰胺)没有明显上升。 动脉血管正常，未见明显变化。 这个实验证实了益母草碱也没有毒性。

益母草在糖代谢试验中，其甲型结晶具有提高机体胰岛素敏感性的作用，增强机体对胰岛素的反应，增强胰岛素的生理效应，增加胰岛素受体的敏感性，降低体重，空降低腹血糖，。

朱依兮告诉记者，他汀类药物是目前降脂第一药物，但有肝脏毒性和横纹肌溶解等副作用，我们的3个高血脂模型试验分别降低孕酮总胆固醇和甘油三酯的效果优于或接近他汀类 目前，在前期工作的基础上，将按照ⅰ类新药的要求，作为经过规范临床研究评价的新药，最终取得新药证书。 益母草碱有望成为来源于中国的少数原创药物之一。